1. Для просмотра полной версии форума нужно Войти или зарегистрироваться
    Скрыть объявление
  2. В период военного положения в Украине рекомендуем сохранять трезвость, это жизненно важно как вам так и вашим близким, возможно вам придётся их защищать и для этого лучше оставаться трезвыми! Нужно пережить это не лёгкое время, помогайте друг другу чем можете, мы с вами! Гуманитарная помощь жителям Украины
    Скрыть объявление

Катиноны

Тема в разделе "Эйфоретики-стимуляторы", создана пользователем безимя, 13/7/20.

  1. TS
    безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Все Катиноны имеют похожее строение, они отличаются от амфетаминов кетоном в положении. Но они отличаются фармакодинамикой.
    Строение катинонов
    Группа R1 обычно алкан (от метила до пропила).
    Группы R3 и R2 обычно водород и метил (вторичный амин), но могут быть циклом.
    Группа R0 может быть замещение в кольце, обычно это 3,4-Метилендиокси- (Например, MDPVP).
    Рассмотрим представителей:
    1) Катинон – Первичный амин с альфа-метилом, без замещения в кольце. Фармакология сильно расплывается от релизера до Ингибитора обратного захвата моноаминов (в основном норадреналин и дофамин). Больше выражен механизм релизера, по-типу амфетамина.
    Катинон
    2) Меткатинон – Вторичный амин с альфа-метилом, без замещения в кольце. Довольно сильный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина, также является слабым релизером. Более сильный ингибитор обратного захвата.
    Меткатинон
    3) Мефедрон – Вторичный амин с альфа-метилом и пара-метилом в кольце. Фармакология мефедрона куда интереснее (работает он через SLC6), он является инверсным агонистом DAT,SERT и NET, т.е. через транспортеры выбрасывает моноамины в синапсы.
    4-ММС
    4) а-PVP – Пиролидиновый амин с пропилом в альфа-положении, без замещения в кольце. Довольно сильный и селективный ингибитор обратного захвата норадреналина<дофамина.
    а-PVP
    5) MDPV/MDPVP – Пиролидиновый амин с пропилом в альфа-положении и 3,4-Метилендиокси- замещением в кольце. Очень сильный ингибитор обратного захвата дофамина и норадреналина, более селективный, чем а-PVP, также ингибирует обратный захват серотонина.
    MDPVP
    Тут представлены только те вещества, которые более распространены и +/- немного изучены. Есть много других веществ, типа PHP, MDPHP и д.р. но они крайне малоисследованы, методы синтеза сложнее, а купить их труднее.
    Чем же они отличаются? Обычно дело в селективности к какой-то системе или же в механизме действия, также различные дозировки у веществ. На их примере можем видеть различие фармакодинамики препаратов с небольшими изменениями.
    Механизмы действия на схеме ИОЗ и/или релизеров
    Действие многих катинонов основано на подсемействе моноаминных обратных транспортеров из семейства SLC6. Дополнительная гидрофильная кето-группа дает связи с разными аминокислотами в карманах (сайтах).
    Проблема катинонов – фармакокинетика. Они работают короткое время из-за "деформации" молекулы различными ферментами, довольно часто это бывает CYP450. В первую очередь ферментируется та самая кето-группа, т.к. она самая реакционноспособная. Ферментация приводит к ß-гидроксильной группе (например, Д-меткатинон в эфидрин) .
     
Загрузка...